Sildenafil: porque só funciona com estimulação sexual

Acesso em 25 de abril de 2011 ↑ «Viagra já tem 20 genéricos no mercado - JN». Consultado em 11 de janeiro de 2021 ↑ «Prefeito sanciona lei e idosos vão receber Viagra de graça em Parnamirim».

Efeito secundário	Frequência aproximada	Mecanismo subjacente	Gravidade habitual
Cefaleia	10 a 16%	Vasodilatação cerebral	Ligeira a moderada
Rubor facial	10 a 12%	Vasodilatação cutânea	Ligeira
Dispepsia	3 a 7%	Relaxamento do esfíncter esofágico inferior	Ligeira a moderada
Congestão nasal	2 a 4%	Vasodilatação da mucosa nasal	Ligeira
Alterações visuais	1 a 3%	Inibição ligeira da PDE6 na retina	Transitória

Consultado em 11 de janeiro de 2021 O sildenafil é o princípio ativo de referência no tratamento da disfunção erétil em adultos, comercializado sob a marca Viagra e em formulações genéricas.

Visão geral

Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%.

2. Citrato de sildenafila 20 mg

A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Compreender como atua no organismo, quanto tempo demora a fazer efeito, quanto dura e o que pode condicionar a resposta é essencial para usar o medicamento de forma correta e com expectativas realistas.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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O sildenafil atua como inibidor da PDE5, uma enzima envolvida na regulação do fluxo sanguíneo no corpo cavernoso peniano.

Como maximizar o efeito do Sildenafil no tratamento da disfunção erétil?

Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos.

Efeito colaterais graves

Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. Ao bloqueá-la, ajuda a manter níveis mais elevados de GMPc, favorecendo o relaxamento da musculatura lisa, a entrada de sangue no pénis e a obtenção de uma ereção adequada.

Quando procurar avaliação médica por disfunção erétil

[24] Nos EUA expirou em março de 2012. O Viagra começou a ser vendido em Portugal em 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014. Em janeiro de 2015 em Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra. Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014. Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 «Sildenafil Citrate».

2. Citrato de sildenafila 100 mg

Consultado em 1 de dezembro de 2014 ↑ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (outubro de 2013). Consultado em 15 de fevereiro de 2021 Consultado em 14 de janeiro de 2024. Cópia arquivada em 15 de janeiro de 2024 Consultado em 14 de janeiro de 2024 ↑ Gordon S (11 de dezembro de 2017). Consultado em 24 de novembro de 2018 ↑ Pfizer, Inc. (6 de junho de 2005). O sildenafil inibe a PDE5, enzima responsável por degradar o GMPc, molécula que promove o relaxamento da musculatura lisa dos vasos sanguíneos.

Posologia do Viagra

O sildenafil online portugal mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila. O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. [21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina.

7. Posso tomar 2 comprimidos de Viagra de 50 mg?

[22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares. A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa. Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes. Com mais GMPc disponível, os vasos do corpo cavernoso relaxam, o fluxo sanguíneo para o pénis aumenta e a ereção torna-se mais fácil de ocorrer e de ser mantida.

Quando os efeitos do sildenafil exigem atenção médica

Consultado em 27 de dezembro de 2005. Consultado em 6 de abril de 2007. Arquivado do original em 18 de junho de 2006 ↑ Peterson K (21 de março de 2001). Consultado em 11 de janeiro de 2021 Consultado em 6 de abril de 2007. Laboratórios entram na justiça para garantir patentes de remédios e lucros, destaca Valor Econômico. Este mecanismo está diretamente ligado à via do óxido nítrico.

Característica	Sildenafil	Tadalafil	Vardenafil
Início de ação	30 a 60 minutos	30 a 45 minutos	25 a 60 minutos
Duração do efeito	4 a 8 horas	24 a 36 horas	4 a 8 horas
Influência da comida	Reduzida com refeições gordas	Sem influência significativa	Reduzida com refeições gordas
Posologia habitual	Conforme necessidade	Diária ou conforme necessidade	Conforme necessidade

Durante a excitação sexual, o organismo liberta este gás natural no tecido peniano, estimulando a produção de GMPc.

Etapa	Processo fisiológico	Efeito do sildenafil	Resultado final
1	Estímulo sexual liberta óxido nítrico nos corpos cavernosos	Não interfere diretamente nesta fase	Início da via de sinalização
2	O óxido nítrico ativa a enzima guanilato ciclase	Não atua sobre esta enzima	Aumento do GMPc intracelular
3	O GMPc promove o relaxamento do músculo liso	Inibe a fosfodiesterase tipo 5, que degrada o GMPc	Manutenção de níveis elevados de GMPc
4	Relaxamento muscular prolongado	Potencia a vasodilatação arterial	Aumento do fluxo sanguíneo peniano
5	Compressão das veias de drenagem	Facilita a rigidez	Ereção mantida durante o estímulo

Ao impedir que esta molécula seja degradada rapidamente, o sildenafil prolonga esse efeito e melhora a resposta erétil.

Uso não médico

Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos).

Farmacodinâmica do Viagra

Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Como esta ação vasodilatadora também ocorre noutros vasos do organismo, o medicamento pode provocar uma descida discreta e transitória da pressão arterial.

• O sildenafil não deve ser usado por homens que tomam medicamentos à base de nitratos, como a nitroglicerina para a angina de peito.
• O consumo de sumo de toranja pode aumentar os níveis de sildenafil no sangue, potenciando os seus efeitos e riscos.
• O sildenafil está disponível em comprimidos de 25 mg, 50 mg e 100 mg, sendo a dose ajustada pelo médico.
• O medicamento não é recomendado para mulheres ou crianças, excepto em casos específicos de hipertensão pulmonar.
• A toma de sildenafil com outros medicamentos para a disfunção eréctil pode causar uma erecção prolongada e dolorosa (priapismo).

Isso exige especial atenção em homens com doenças cardiovasculares, que tomem nitratos ou outros hipotensores, ou em situações de contraindicação descritas na bula.

Sildenafil 50 mg, 25 mg e 100 mg: qual a diferença

A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco.

O efeito é contínuo durante todo o período?

Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual. A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. [18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA. Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas. O sildenafil não inicia sozinho a cascata fisiológica da ereção.

• O mecanismo de acção do sildenafil foi descoberto pelo cientista Dr. Louis Ignarro, que recebeu o Prémio Nobel pelo seu trabalho sobre o óxido nítrico.
• A molécula de sildenafil liga-se ao local activo da enzima PDE5, impedindo que esta degrade o GMPc de forma eficiente.
• O GMPc acumulado nos tecidos do pénis promove o relaxamento do músculo liso e a vasodilatação, aumentando o fluxo sanguíneo.
• O sildenafil é selectivo para a PDE5, mas em doses elevadas pode inibir outras fosfodiesterases, causando efeitos secundários.
• A investigação sobre o sildenafil levou ao desenvolvimento de outros inibidores da PDE5, como o tadalafil e o vardenafil.

Sem estímulo sexual, a via do óxido nítrico e do GMPc não é ativada de forma suficiente e, mesmo com a PDE5 bloqueada, não existe sinal químico para ser amplificado.

• O sildenafil foi originalmente desenvolvido para tratar a hipertensão arterial pulmonar, mas os seus efeitos na erecção foram descobertos acidentalmente.
• Para a disfunção eréctil, o sildenafil é eficaz em cerca de 70 a 80 por cento dos homens, dependendo da causa subjacente.
• O medicamento não funciona em casos de ausência total de estimulação sexual ou de danos nervosos graves no pénis.
• A toma de sildenafil com álcool em excesso pode reduzir a sua eficácia e aumentar o risco de efeitos secundários.
• O sildenafil não deve ser tomado mais do que uma vez por dia, respeitando o intervalo de 24 horas entre as doses.